
Dopiero od niedawna możemy korzystać ze skutecznych i przebadanych leków wspomagających terapię otyłości. Współczesna technologia oraz wiedza medyczna i farmaceutyczna są na znacznie wyższym poziomie, a badania kliniczne ograniczają dopuszczenie leku, którego działania niepożądane mogłyby zagrażać życiu pacjentów.
Niestety wcześniej, przez wiele lat dostępność leków na otyłość była mocno ograniczona. Pojawiające się preparaty szybko wycofywano ze względu na niebezpieczne działania niepożądane. W tym samym czasie niektórzy producenci proponowali bezwartościowe specyfiki składające się m.in. z mydła lub smalcu.
Leczenie otyłości owiane było złą sławą, a chorzy skazani na samodzielne próby poprawy stanu zdrowia.
Możliwości współczesnej farmakologii
Celem tego artykułu jest przedstawienie rzetelnych informacji na temat dostępnych, bezpiecznych i skutecznych środków farmakologicznych wspierających pacjenta w procesie leczenia otyłości. Nie możemy samodzielnie, bez wiedzy lekarza decydować się na przyjmowanie preparatów wspomagających leczenie otyłości, ale warto, abyśmy wiedzieli jakie są możliwości współczesnej farmakoterapii.
Kompleksowe leczenie oparte o indywidualnie dobrany preparat, zmianę nawyków żywieniowych, zwiększoną aktywność fizyczną wraz ze wsparciem psychologicznym prowadzą do znacznej poprawy stanu zdrowia i samopoczucia pacjenta.

Wszystko co warto wiedzieć o farmakoterapii
Mimo że historia farmakoterapii w leczeniu otyłości przyniosła wiele niepowodzeń, producenci nie ustawali w pracach nad skutecznymi i bezpiecznymi preparatami wspierającymi redukcję masy ciała.
Unia Europejska
Obecnie w krajach Unii Europejskiej zarejestrowane są trzy leki wspierające leczenie nadwagi/ otyłość:
- liraglutyd,
- połączenie chlorowodorku naltreksonu i bupropionu,
- orlistat.
Liraglutyd
Jak działa?
Lek reguluje poziom glukozy we krwi oraz wpływa na łaknienie, zwiększając uczucie sytości i pełności, zmniejszając uczucie głodu oraz opóźniając opróżnianie żołądka. W efekcie pacjent zmniejsza ilość spożywanego pokarmu, dzięki czemu dochodzi do redukcji masy ciała. Warto podkreślić, że lek powoduje zmniejszenie masy ciała głównie w wyniku utraty tkanki tłuszczowej.
Jest szczególnie polecany osobom z zaburzeniami gospodarki węglowodanowej. Badania wykazały, że 3-letnie stosowanie leku zmniejszyło ryzyko rozwoju cukrzycy u 80% pacjentów ze stanem przedcukrzycowym.
Stosowanie liraglutydu zmniejsza także ryzyko zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych, zawału serca czy udaru. Przyczynia się do spadku ciśnienia tętniczego.
Do dodatkowych korzyści przyjmowania leku należą: wpływ na poprawę parametrów zdrowia pacjentów z niealkoholowym stłuszczeniowym zapaleniem wątroby, a także fakt, że zmniejsza ilość bezdechów i spłyconych oddechów u pacjentów z zespołem bezdechu w czasie snu.
Kiedy jest stosowany?
Jest wskazany do stosowania wraz z dietą o obniżonej wartości kalorycznej i zwiększonym wysiłku fizycznym w celu kontroli masy ciała:
- u dorosłych, u których początkowa wartość BMI wynosi: ≥30 kg/m2 (otyłość) lub ≥27 do 30 kg/m2 (nadwaga) z przynajmniej jednym powikłaniem związanym z nieprawidłową masą ciała: zaburzenia gospodarki węglowodanowej (stan przedcukrzycowy, cukrzyca typu 2), nadciśnienie tętnicze, nieprawidłowo duże stężenie cholesterolu lub obturacyjny bezdech senny;
- u młodzieży ≥12. r.ż. z: otyłością (BMI odpowiadający ≥30 kg/m2 u dorosłych z uwzględnieniem punktów odcięcia określonych w standardzie międzynarodowym), masą ciała powyżej 60 kg.
Nie należy leku stosować u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
Sposób podania
Liraglutyd dostępny jest na receptę. Wstrzykuje się go podskórnie w udo, ramię lub brzuch raz na dobę, najlepiej o stałej porze.
Działania niepożądane
Do najczęściej występujących działań niepożądanych należą: nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, dyspepsja. Mogą się pojawić również: suchość w jamie ustnej, refluks żołądkowo-przełykowy, nadmierna produkcja gazów jelitowych, odbijanie się, wzdęcie brzucha, bezsenność, zawroty głowy, zaburzenia smaku.
Podczas stosowania agonistów receptora GLP-1 obserwowano występowanie ostrego zapalenia trzustki. Liraglutyd zwiększa również ryzyko rozwoju kamicy pęcherzyka żółciowego i jego zapalenia.
Połączenie chlorowodorku bupropionu i naltreksonu
Jak działa?
Substancje, które wchodzą w skład leku są stosowane oddzielnie od wielu lat. Bupropion w leczeniu depresji i uzależnienia od nikotyny, a naltrekson w leczeniu uzależnienia od alkoholu w celu wspomagania abstynencji poprzez zmniejszenie potrzeby spożywania alkoholu.
Jako preparat złożony zarejestrowany został przez FDA w 2014 r. a w 2015 r. przez EMA. Jego działanie wspomagające redukcję masy ciała polega na hamowaniu ośrodka głodu, pobudzaniu ośrodka sytości oraz zmniejszeniu uczucia apetytu.
Ze względu na właściwości leku, warto rozważyć jego stosowanie u osób chorujących na otyłość, której towarzyszy również depresja, a także u osób, które podjęły decyzję o zaprzestaniu palenia tytoniu.
Może być skuteczny również u osób, które jedzą pod wpływem emocji.
Kiedy jest stosowany?
Jest wskazany do stosowania wraz z dietą o obniżonej wartości kalorycznej i zwiększonym wysiłku fizycznym w celu kontroli masy ciała:
- u dorosłych, u których początkowa wartość BMI wynosi: ≥30 kg/m2 (otyłość) lub ≥ 27 do 30 kg/m2 (nadwaga), jeśli u pacjenta występuje jedna lub więcej chorób towarzyszących (cukrzyca typu 2, wyrównane nadciśnienie tętnicze, nieprawidłowo duże stężenie cholesterolu)
Nie należy leku stosować u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
Sposób podania
Lek dostępny jest na receptę. Lek przyjmuje się doustnie.
Działania niepożądane
Do działań niepożądanych należą: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, suchość w jamie ustnej, nudności, wymioty, zaparcia, bóle brzucha, wzrost ciśnienia tętniczego, pobudzenie, lęk w pierwszych tygodniach stosowania, wzrost potliwości.

Orlistat
Jak działa?
Hamuje aktywność lipazy, przez co zmniejsza trawienie tłuszczów i upośledza ich wchłanianie o ok. 30%. W konsekwencji dochodzi do zmniejszenia wartości energetycznej posiłków, co wpływa na redukcję masy ciała.
Orlistat nie wpływa na uczucie sytości i głodu. Lek skierowany jest do osób, które preferują pokarmy z dużą ilością tłuszczu.
Badania wykazały, że orlistat korzystnie wpływa na kontrolę glikemii (ale w mniejszym stopniu niż liraglutyd), poprawia profil lipidowy (w mniejszym stopniu od liraglutydu i połączenia chlorowodorku naltreksonu i bupropionu) oraz wpływa na zmniejszenie ciśnienia krwi.
Kiedy jest stosowany?
Jest wskazany do stosowania wraz z dietą o obniżonej wartości kalorycznej i zwiększonym wysiłku fizycznym w celu kontroli masy ciała:
- u dorosłych, u których początkowa wartość BMI wynosi: ≥ 30 kg/m2 (otyłość) lub ≥ 28 do 30 kg/m2 (nadwaga) w przypadku występowania dodatkowych czynników ryzyka.
Nie należy leku stosować u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
Sposób podania
Orlistat dostępny jest na receptę. Lek przyjmuje się doustnie.
Działania niepożądane
Przede wszystkim objawy ze strony przewodu pokarmowego: plamienie tłuszczowe z odbytu, wzdęcia, gazy z wydzieliną, bóle brzucha, parcie na stolec, tłuszczowe stolce, płynne stolce.
Nasilenie dolegliwości zwiększa się wraz ze zwiększeniem ilości tłuszczów w diecie.
Stany Zjednoczone
W Stanach Zjednoczonych dodatkowo są dostępne m.in.:
Fentermina
Pochodna amfetaminy. Oddziałuje na ośrodkowy układ nerwowy, oszukując mózg i dając nam sygnał, że nie jesteśmy głodni. Powoduje też wyrzut noradrenaliny, dopaminy i serotoniny, co niesie ze sobą cały szereg reakcji psychofizycznych organizmu, w tym wzrost ciśnienia oraz zmianę świadomości pacjenta. Jest to substancja stosowana jedynie w krótkotrwałym leczeniu.
Dietylopropion
Podobnie jak fentermina jest środkiem tłumiącym apetyt. Pacjenci przyjmują lek przez krótki czas, pod nadzorem lekarza, który może zalecić bezpieczną dawkę i monitorować objawy działań niepożądanych.
Kombinacja fenterminy z topiramatem
Pomimo, że opisane leki zostały zatwierdzone przez Amerykańską Agencję Żywności i Leków do leczenia otyłości na terenie Stanów Zjednoczonych, Europejska Agencja Leków nie wydała zgody na wprowadzenie ich do obrotu na terenie Unii Europejskiej.
Uznano, że istnieje zbyt duże ryzyko związane z możliwością wystąpienia groźnych działań niepożądanych m.in. ze strony układu sercowo- naczyniowego i ośrodkowego układy nerwowego podczas przyjmowania fenterminy i dietylopropionu. Leki te mogą również powodować uzależnienie psychiczne.
Semaglutyd
Kolejnym lekiem, stosowanym w Stanach Zjednoczonych, który wspiera leczenie otyłości jest semaglutyd.
W 2021 r. Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) wydała oficjalne zezwolenie na dopuszczenie do użytku nowego leku wspomagającego redukcję masy ciała. Lek wcześniej (i w dalszym ciągu) stosowany do leczenia cukrzycy typu II. Jednak badania kliniczne wykazały, że jego stosowanie nie tylko poprawia poziom glukozy we krwi, lecz także prowadzi do długotrwałego spadku masy ciała.
U pacjentów z otyłością olbrzymią może zredukować masę ciała o około 25-30%. Trwają obecnie badania w celu dopuszczenia tego leku również w krajach Unii Europejskiej.
Japonia
W Japonii zarejestrowany jest lek cetilistat. Jest inhibitorem lipazy żołądkowo-jelitowej i trzustkowej. Działa podobnie jak orlistat, zmniejszając trawienie tłuszczów i upośledzając ich wchłanianie. Jest stosowany do leczenia otyłości z powikłaniami.
Indywidualny dobór leczenia
Dla dobra pacjenta, to lekarz, po dokładnym wywiadzie i badaniu, decyduje o konieczności i następnie doborze odpowiedniego preparatu dla konkretnego pacjenta. Nigdy nie możemy stosować tych leków na własną rękę. Jest to groźne dla zdrowia i życia.

Co lekarz bierze pod uwagę przy wyborze konkretnego preparatu?
- przyczyny rozwoju otyłości u pacjenta,
- współwystępowanie powikłań otyłości,
- mechanizm działania leku,
- przeciwwskazania,
- ewentualne interakcje z innymi przyjmowanymi przez pacjenta lekami,
- profil bezpieczeństwa i działania niepożądane leku,
- drogi podania,
- częstotliwości przyjmowania leku,
- ceny leku.
W leczeniu otyłości nie należy stosować leków, które nie posiadają takiego wskazania rejestracyjnego.
Pamiętajmy o tym, że celem farmakoterapii jest przede wszystkim ułatwienie pacjentowi pracy nad zmianą nawyków żywieniowych.
Po zakończeniu leczenia farmakologicznego może dojść do wzrostu masy ciała, jeśli nie będziemy kontynuować wprowadzonych zmian w sposobie żywienia oraz nie zadbamy o odpowiednią ilość ruchu.
Otyłość jest groźną chorobą obarczoną licznymi powikłaniami zdrowotnymi, znacznym dyskomfortem życia, a także konsekwencjami społeczno-ekonomicznymi. Niestety nie jest to choroba, która ma zdolność do samoistnego ustępowania.
Na szczęście rozwój współczesnej farmakoterapii pozwala pacjentom z otyłością na sięgnięcie po skuteczną i bezpieczną formę wsparcia leczenia otyłości. Leczenie farmakologiczne bezpośrednio wpływa na poprawę stanu zdrowia pacjenta, ale pozwala również pacjentowi szybciej zobaczyć efekty jego działań, dodaje motywacji do działania.
Farmakoterapia wraz z dietoterapią, zmianą nawyków żywieniowych, zwiększeniem aktywności fizycznej oraz wsparciem psychodietetycznym i/lub psychologicznym stanowią kompleksowe leczenie otyłości, które umożliwia pacjentowi znaczącą poprawę stanu zdrowia i samopoczucia. To proces długi i złożony, ale warto się na niego zdecydować.
Wyboista historia farmakoterapii otyłości
- Historia farmakoterapii otyłości sięga czasów starożytnej Grecji i Rzymu, gdzie osobom z nadmierną masą ciała zalecano stosowanie ziołowych preparatów o działaniu wymiotnym i przeczyszczającym.
- Początki współczesnej farmakoterapii obejmują koniec XIX wieku, kiedy po raz pierwszy w leczeniu otyłości zastosowano ekstrakty hormonów tarczycy.
- Epokę nowoczesnej farmakoterapii otwiera pojawienie się w USA w 1933 r. pierwszego leku na otyłość DNP, który już 5 lat później został wycofany ze względu na niebezpieczne dla zdrowia skutki uboczne.
- Kolejne lata to czas stosowania preparatów bazujących na pochodnych amfetaminy. Producenci testowali różne kombinacje substancji, aby zminimalizować efekt uzależnienia.
- W latach 90 XX wieku Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) ogłosiła, że, aby nowy preparat mógł być przeznaczony do leczenia otyłości musi spełnić kryterium ubytku masy ciała minimum 5% w ciągu roku.
- W 1996 roku mimo niepokojących wyników badań klinicznych FDA zaakceptowała rejestrację w Stanach Zjednoczonych deksfenfluraminy. Bardzo szybko okazało się, że jej działania niepożądane zagrażają zdrowiu i życiu pacjentów. Lek wycofano, a rodziny zmarłych otrzymały wielomilionowe odszkodowania.
- Pod koniec lat 90. w celu redukcji masy ciała stosowano sibutraminę. Mimo, że w badaniach nie potwierdzono istotnego wpływu na częstość występowania niekorzystnych zdarzeń sercowo-naczyniowych, w 2010 roku zarekomendowano wycofanie leku.
- Od 1998 r. w Europie i od 1999 r. w Stanach Zjednoczonych jest stosowany orlistat.W 2006 roku pojawił się rymonabant. Jego stosowanie wiązało się z częstszym występowaniem chorób psychicznych takich jak depresja i stany lękowe. Kolejny preparat został wycofany.
- Rok 2012 przyniósł próby opracowania nowego leku o nazwie lorkaseryna, ale został odrzucony przez Europejską Agencję Leków rok później. W Stanach był stosowany do 2020 roku, gdy również go wycofano ze względu na obserwowany wzrost ryzyka zachorowań na nowotwory złośliwe.
Autorką tekstu jest lekarka w trakcie specjalizacji z medycyny rodzinnej, dietetyczka, psychodietetyczka Dorota Święch (@lekarka.psychodietetyczka).
Źródła:
- „Obesitologia kliniczna” pod redakcją prof. dr hab. n. med. Magdaleny Olszaneckiej-Glinianowicz, Polskie Towarzystwo Badań nad Otyłością, α-medica press, 2021;
- „Otyłość przewodnik interdyscyplinarny” pod redakcją prof. dr hab. n. med. Pawła Bogdańskiego, Uniwersytet Medyczny im. Karola Marcinkowskiego w Poznaniu, Poznań 2020;
- „Otyłość i jej powikłania. Praktyczne zalecenia diagnostyczne i terapeutyczne.” Tom I, L. Ostrowska, P. Bogdański, A. Mamcarz, wyd. PZWL;
- Charakterystyka produktu leczniczego. Saxenda, https://ec.europa.eu/health/documents/communityregister/2017/20171115139439/anx_139439_pl.pdf;
- Charakterystyka produktu leczniczego. Mysimba, https://ec.europa.eu/health/documents/communityregister/2017/20171208139423/anx_139423_pl.pdf;
- Charakterystyka produktu leczniczego. Xenical, https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/xenical-epar-productinformation_pl.pdf;
- Charakterystyka produktu leczniczego. Wegovy https://www.ema.europa.eu/en/documents/smop-initial/chmp-summary-positive-opinion-wegovy_en.pdf;
- https://podyplomie.pl/kardiologia/25123,farmakoterapia-we-wspomaganiu-leczenia-otylosci-aktualnie-stosowane-leki-i-nowe-badania-kliniczne.
Dziękuje za ten artykuł, jestem młoda a walczę z chorobą całe życie. Tego czego się boje to wizyty u lekarza i potraktowowanie mnie jako leniucha nie jako osobę która która przyszła po ratunek.
Pozdrawiam